Инструкция к Рисперидон (таблетки)

Наименование: Рисперидон
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 4 мг; 2 мг; 1 мг;
МНН: Рисперидон
Код АТХ: N05AX08
Группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Подгруппа: Психотропные препараты
Фармгруппа: Нейролептики (антипсихотики)
Фармподгруппа: Нейролептики другие

Фармгруппа:  анти психотическое средство (нейролептик).
Фармдействие:  Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный антагонист серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика:  Абсорбция - быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). TCmax - 1-2 ч. Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объем распределения - 1.1 л/кг. Связь с белками плазмы (с альфа1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%.
Метаболизируется ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Др. путем метаболизма является N-дезалкилирование. T1/2 рисперидона - 3 ч, T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%, из них - 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью (14%).
При ХПН клиренс рисперидона снижается на 60%. При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.
У пожилых снижается клиренс и удлиняется Т1/2.
Показания:  Острая и хроническая шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной и негативной симптоматики.
Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.
Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.
Поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектом или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
В качестве стабилизатора настроения (как вспомогательная терапия) при лечении маний при биполярных расстройствах.
Категория действия на плод:  КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. С (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Противопоказания:  Гиперчувствительность, период лактации, возраст до 15 лет.
С осторожностью. Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболевания ССС (ХСН, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T), беременность.
Дозирование:  Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет - 1 или 2 раза в сутки.
Начальная доза - 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить прежней, либо при необходимости индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза - 16 мг/сут.
Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза - 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза - 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы - по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза - 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы - на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза - 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы - на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0.5 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Побочное действие:  Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, нечасто - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания.
У больных шизофренией - гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны ССС: нечасто - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД, инсульт (у пожилых с предрасполагающими факторами).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия.
Передозировка:  Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала Q-T.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - в/в вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические ЛС. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Взаимодействие:  Уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов "печеночных" ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
Этанол, ЛС, угнетающие ЦНС - аддитивное угнетение функции ЦНС.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).
Особые указания:  При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного наращивания.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.
Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; злокачественного нейролептического синдрома - необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и др. индукторов "печеночных" ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.