Инструкция к Лордестин (таблетки)

Наименование: Лордестин
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 5 мг;
МНН: Дезлоратадин
Код АТХ: R06AX27
Группа: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
Подгруппа: Антигистаминные препараты системного действия
Фармгруппа: Антигистаминные препараты системного действия
Фармподгруппа: Антигистаминные препараты системного действия другие

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Таблетки Лордестин, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
1 таб.:
- дезлоратадина гемисульфат 5.788 мг, что соотв. содержанию дезлоратадина 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).
Фармгруппа:  противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармдействие:  Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Является первичным активным метаболитом лоратадина.
Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей.
Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах Лордестин не влияет на скорость психомоторных реакций.
Фармакокинетика:  Всасывание
После приема препарата Лордестин внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2-6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%, а 3-гидроксидезлоратодина - 85-89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут. в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут.). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - меньше 2% и через кишечник - меньше 7%). T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратодина составляет 20-30 ч (в среднем - 27 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности Cmax и AUC дезлоратадина возрастают от 1.2 до 1.7 раз и от 1.9 до 2.5 раз соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Концентрации 3-гидроксидезлоратодина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратодина с белками плазмы при хронической почечной недостаточности не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратодин плохо выводятся при гемодиализе.
У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2.4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37%, 36% и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение T1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью.
Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратодина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.
Показания:  — сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов: чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа; зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз; зуд в области неба, кашель);
— хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).
Категория действия на плод:  Препарат Лордестин противопоказан при беременности.
Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Противопоказания:  — беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Дозирование:  Внутрь. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат Лордестин назначают в дозе 5 мг (1 таблетки) 1 раз/сут.
Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку Лордестина следует проглатывать целиком, не разжевывая.
При хронической почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).
Рекомендации по дозированию у детей с хронической почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют из-за недостаточности данных.
Побочное действие:  Наиболее частые побочные эффекты: усталость (1.2%), сухость во рту (8%), головная боль (0.6%).
Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований.
Со стороны ЦНС: головокружение, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия.
Передозировка:  При передозировке отмечается сонливость.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие:  При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.
Особые указания:  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.