Инструкция к Троксаминат (раствор)

Наименование: Троксаминат
Форма выпуска: раствор для внутривенного введения
Дозировка: 50 мг/мл 5 мл; 100 мг/мл 5 мл;
МНН: Транексамовая кислота
Код АТХ: B02AA02
Группа: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь
Подгруппа: Гемостатики
Фармгруппа: Гемостатики
Фармподгруппа: Аминокислоты

Фармгруппа:  гемостатическое средство.
Фармдействие:  Антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с патологией тромбоцитов, меноррагиях, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Фармакокинетика:  Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г - 30-50%. TCmax при приеме внутрь 0.5, 1 и 2 г - 3 ч, Cmax - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - СМЖ, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой ислоты.
Показания:  Кровотечения или риск кровотечений на фоне злокачественных новообразований поджелудочной и предстательной желез, операций на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой и местного фибринолиза: маточные (в т.ч. меноррагия), носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных геморрагическим диатезом.
Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь), воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афтозный стоматит).
Противопоказания:  Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью. Тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей, тромбозы (тромбоз церебральных артерий, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития; почечная недостаточность, нарушение цветового зрения, беременность.
Дозирование:  Внутрь, независимо от приема пищи - 250-500 мг 3-4 раза в день, в/в (капельно, струйно).
В/в при генерализованном фибринолизе по 15 мг/кг каждые 6-8 ч со скоростью 1 мл/мин. При местном фибринолизе - по 250-500 мг 2-3 раза в сутки.
В/в при простатэктомии или операциях на мочевом пузыре - 1 г во время операции, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, затем переходят на прием внутрь. При высоком риске кровотечения, при синдроме системной воспалительной реакции - по 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.
Внутрь, при профузном маточном кровотечении - по 1-1.5 г 3-4 раза в день в течение 3-4 дней; при повторных носовых кровотечениях - по 1 г 3 раза в день в течение 7 дней; после операции конизации шейки матки - по 1.5 г 3 раза в день в течение 12-14 дней.
Больным с коагулопатиями, перед экстракцией зуба - внутрь, по 25 мг/кг 3-4 раза в день, начиная за 1 день до предстоящей операции (либо 10 мг/кг в/в до операции, после экстрации зуба переходят на прием внутрь) и продолжая в течение 6-8 дней после.
При наследственном ангионевротическом отеке - внутрь, по 1-1.5 г 2-3 раза в день (постоянно или с перерывами, в зависимости от наличия продромальных симптомов).
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л - по 15 мг/кг 2 раза в сутки; 250-500 мкмоль/л - в той же разовой дозе 1 раз в сутки; более 500 мкмоль/л - 7.5 мг/кг 1 раз в сутки.
Побочное действие:  Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница; тошнота, рвота, диарея; снижение АД (при быстром в/в введении); тромбоз или тромбоэмболия; нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия.
Взаимодействие:  Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными ЛС (норэпинефрином), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Особые указания:  При гематурии возникает риск вторичной механической обструкции сгустком в почечных лоханках и уретре и развития анурии.
Перед началом и в процессе лечения (более длительного, чем несколько дней) необходим осмотр окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).