Инструкция к Тензотран (таблетки)

Наименование: Тензотран
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 400 мкг; 300 мкг; 200 мкг;
МНН: Моксонидин
Код АТХ: C02AC05
Группа: Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Подгруппа: Гипотензивные препараты
Фармгруппа: Адреностимуляторы центральные
Фармподгруппа: Альфа2-адреномиметики центральные, производные имидазолина

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Таблетки Тензотран, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые.
1 таб.:
- моксонидин 200 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.5 мг, повидон К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 300 мкг, опадрай Y-1-7000 - 3.498 мг (титана диоксид - 1.093 мг, гипромеллоза - 2.186 мг, макрогол 400 - 219 мкг), краситель железа оксид красный - 2 мкг.

Таблетки Тензотран, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые.
1 таб.:
- моксонидин 300 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.4 мг, повидон К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 300 мкг, опадрай Y-1-7000 - 3.488 мг (титана диоксид - 1.09 мг, гипромеллоза - 2.18 мг, макрогол 400 - 218 мкг), краситель железа оксид красный - 12 мкг.

Таблетки Тензотран, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые.
1 таб.:
- моксонидин 400 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.3 мг, повидон К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 300 мкг, опадрай Y-1-7000 - 3.465 мг (титана диоксид - 1.083 мг, гипромеллоза - 2.165 мг, макрогол 400 - 217 мкг), краситель железа оксид красный - 35 мкг.
Фармгруппа:  гипотензивное средство центрального действия.
Фармдействие:  Тензотран - селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга).
Обладает низким сродством с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у страдающих ожирением пациентов и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Фармакокинетика:  После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела ЖКТ. Тmax составляет приблизительно 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, метаболизм "первого прохождения" через печень незначительный. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Основной метаболит: дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина- около 1/10 по сравнению с моксонидином. T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин.), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания:  Артериальная гипертензия.
Категория действия на плод:  Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Противопоказания:  — СССУ;
— синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин,);
— хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;
— нестабильная стенокардия;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
— хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина > 160 мкмоль/л);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период лактации;
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата Тензотран.
С осторожностью следует применять препарат при болезни Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсии, глаукоме, депрессии, перемежающейся хромоте, болезни Рейно, AV-блокаде I степени, хронической почечной недостаточности (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин), выраженных цереброваскулярных нарушениях, после перенесенного инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности I и II функционального класса, нарушениях функции печени, гемодиализе, при беременности.
Дозирование:  Препарат Тензотран назначают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 200 мкг/сут. в 1 прием, предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400 мкг/сут. в 2 приема (утром и вечером) или в 1 прием (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 600 мкг. Максимальная однократная доза составляет 400 мкг.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК от 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.
Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.
Побочное действие:  Наиболее часто, особенно в начале терапии: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; иногда - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда - бессонница, астения.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта; часто - тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; иногда - анорексия; очень редко - гепатит, холестаз.
Аллергические реакции: иногда - кожные проявления, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - задержка мочи или недержание.
Со стороны половой системы: иногда - импотенция, снижение либидо, гинекомастия.
Со стороны органа зрения: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения.
Прочие: иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, обморок, задержка жидкости, боль в области околоушных желез.
Передозировка:  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19.6 мг за 1 прием.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны также: кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Взаимодействие:  Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Моксонидин способен потенцировать эффект этанола при совместном применении.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Особые указания:  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней Тензотран.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Тензотраном.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Прекращать прием Тензотрана следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.