Инструкция к Дексамед (ампулы)

Наименование: Дексамед
Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Дозировка: 4 мг/мл 5 мл; 4 мг/мл 2 мл; 4 мг/мл 1 мл;
МНН: Дексаметазон
Код АТХ: H02AB02
Группа: Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
Подгруппа: Кортикостероиды для системного использования
Фармгруппа: Кортикостероиды для системного использования
Фармподгруппа: Глюкокортикостероиды

Фармгруппа:  глюкокортикостероид.
Фармдействие:  Дексаметазон - синтетический кортикостероид с ГКС активностью. Один из наиболее активных ГКС, в 25-30 раз сильнее гидрокортизона. В отличие от последнего не обладает МКС активностью.
Оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Предотвращает развитие воспаления (в т.ч. гиперемии, отека и болезненности). Замедляет фагоцитоз и расширение артериол, препятствует развитию реакций гиперчувствительности.
Подавляет высвобождение АКТГ из гипофиза, нарушая эндогенную регуляцию его секреции.
За исключением лечения надпочечниковой недостаточности, не влияет на причину заболевания; обладая противовоспалительным и иммунодепрессивным действием, дексаметазон лишь уменьшает симптомы заболевания.
Снижает или предупреждает тканевой ответ на воспаление: угнетает кумуляцию макрофагов и лейкоцитов, подавляет фагоцитоз и высвобождение лизосомальных ферментов, синтез медиаторов воспаления, блокирует макрофагальный ингибиторный фактор, уменьшает расширение и проницаемость капилляров, снижает адгезию лейкоцитов к эндотелию, угнетает синтез Pg, лейкотриенов, тромбоксанов.
Предупреждает или угнетает клеточные иммунные реакции (реакции гиперчувствительности замедленного типа), снижает количество Т-лимфоцитов (T-хелперов I типа), моноцитов и эозинофилов, связывание Ig с их рецепторами, угнетает синтез интерлейкинов: снижает Т-лимфоцитарный бластогенез и уменьшает первичный иммунный ответ. Активирует гуморальной иммунитет за счет стимуляции Т-хелперов II типа - усиливает выработку антител.
Снижает концентрацию Ca2+ в результате угнетения его абсорбции в ЖКТ (угнетая действие витамина D) и повышения экскреции Ca2+ почками.
Стимулирует образование легочного сурфактанта альвеолоцитами 2-го типа.
В фармакологических (супрафизиологических) дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Время, необходимое для восстановления функции надпочечников, зависит от длительности лечения, в меньшей степени - от дозы, режима дозирования, частоты применения, активности и Т1/2 дексаметазона. Надпочечниковая недостаточность может возникнуть в течение 5-7 дней при ежедневном введении дозы, эквивалентной 20-30 мг преднизолона, или в течение 30 дней при меньших дозах. После прекращения кратковременного (до 5 дней) применения дексаметазона в высоких дозах восстановление надпочечниковой функции происходит в течение 1 нед. После прекращения длительного применения дексаметазона в высоких дозах восстановление надпочечниковой функции может потребовать до 1 года, у некоторых пациентов может и не восстановиться.
Повышает чувствительность сосудов к прессорным агентам.
В физиологических концентрациях улучшает нервно-мышечное проведение у лиц с мышечной слабостью (миастенией).
Усиливает эритропоэз; увеличивает количество нейтрофилов в крови, способствует перераспределению лимфоцитов (относительное уменьшение числа в кровяном русле) и их апоптозу (абсолютное уменьшение).
Стимулирует катаболизм белков и аминокислот в лимфоидной, соединительной ткани, мышцах и коже, что приводит к их атрофии.
Стимулирует глюконеогенез, снижает утилизацию глюкозы на периферии: повышает запасы гликогена в печени, приводит к гипергликемии, устойчивости к инсулину.
Стимулирует липолиз, перераспределение жировой клетчатки, усиливает действия катехоламинов.
Фармакокинетика:  Связь с белками плазмы - 77%. Проникает в тканевую жидкость, через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется преимущественно в печени, а также в тканях. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками в виде глюкуронидов и сульфатов, незначительная часть - в виде неконъюгированных метаболитов и неизмененного дексаметазона. 65% введенной дозы выводится в первые 24 ч с мочой. Биологический T1/2 - 190 мин.
Показания:  Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности (в комбинации с NaCl и/или МКС): острая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная надпочечниковая недостаточность, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность.
Симптоматическая и патогенетическая терапия др. заболеваний (системное применение):
Аллергические заболевания, в т.ч. ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Заболевания соединительной ткани: СКВ, узелковый полиартериит, дерматомиозит, гигантоклеточный артериит - в качестве краткосрочной поддерживающей терапии во время острых эпизодов или обострении заболевания; острый ревматический кардит - во время обострений или в качестве поддерживающей терапии.
Заболевания легких: тяжелое течение бронхиальной астмы, астматический статус, саркоидоз, дыхательная недостаточность, аспирационный пневмонит.
Заболевания крови: лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), аутоиммунная гемолитическая анемия.
Заболевания суставов: ревматоидный артрит, остеоартрит - в качестве краткосрочной поддерживающей терапии во время острых эпизодов или обострении заболевания.
Заболевания кожи: псориаз, многоформная эритема, пузырчатка, нейтрофильный дерматит, очаговый нейродермит, эксфолиативный дерматит, саркоидоз кожи, тяжелый себорейный дерматит, контактный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Заболевания ЖКТ: язвенный колит, регионарный энтерит, болезнь Крона.
Отечный синдром: отек мозга, обусловленный злокачественными новообразованиями головного мозга (первичными и метастатическими), операцией на головном мозге, инсультом; отек гортани, обусловленный острым неинфекционным ларингоспазмом или ларингитом.
Заболевания глаз: аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические краевые язвы роговицы, хориоретинит, неврит зрительного нерва, передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва.
Метаболические нарушения: гиперкалиемия, обусловленная злокачественными новообразованиями.
Премедикация перед операцией и послеоперационное поддерживающее лечение при подозрении на надпочечниковую недостаточность.
Шок (в составе комплексной терапии).
Инфекционные заболевания (в дополнение к противомикробной терапии): милиарный туберкулез, эндотоксический шок.
Заболевания нервной системы: инфантильные спазмы.
Местное применение:
Введение в мягкие ткани при синдроме запястного канала или теносиновите.
Внутрисуставное введение при ревматоидном артрите и остеоартрите.
Введение в пораженную кожу при кистозных обыкновенных угрях, очаговом простом лишае, келоидных рубцах.
Противопоказания:  Гиперчувствительность, системные микозы, др. системные инфекции при отсутствии адекватной противомикробной терапии, одновременное применение с живыми противовирусными вакцинами.
Для местного применения (дополнительно) - введение в нестабильные суставы, септический артрит.
Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
С осторожностью. Системные инфекции (на фоне адекватной противомикробной терапии), латентный туберкулез, герпес глаз (риск перфорации роговицы), сахарный диабет, ХСН, недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН, дивертикулит, артериальная гипертензия, кератит, эпилепсия, язвенный колит (при угрозе перфорации или инфекционных осложнений), недавно установленный кишечный анастомоз, пептическая язва (в т.ч. в анамнезе), остеопороз, миастения gravis, пожилой возраст (повышенный риск развития остеопороза и артериальной гипертензии), гипотиреоз, печеночная недостаточность, «стероидная» миопатия, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно «стероидный» психоз), беременность, период лактации, детский возраст.
Дозирование:  В/в, в/м в дозе 0.5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы), вводят максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0.5 мг/сут.
Применяют при невозможности перорального приема или при неотложных состояниях (в этих случаях допускается вводить и более высокие дозы).
В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.
В неотложных ситуациях начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.
При шоке вводят строго в/в болюсно в дозе 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Введение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72 ч.
При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу снижают и введение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней. Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение - по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.
При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию:
взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день - по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены.
При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день - в/в 4-8 мг, 2-3 день - внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день - внутрь 0.5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день - внутрь 0.5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.
Местно: внутрисуставно в крупные суставы (например, коленный) - 2-4 мг, в мелкие суставы (например, межфаланговые, височно-нижнечелюстной) - 0.8-1 мг, в суставные сумки - 2-3 мг; в сухожильные влагалища - 0.4-1 мг; инфильтрация мягких тканей - 2-6 мг; в нервные ганглии - 1-2 мг. Частота введения 1 раз в день, продолжительностью от 3-5 дней до 2-3 нед.
Детям вводят в минимальных эффективных дозах.
Побочное действие:  Со стороны обмена веществ: угнетение надпочечников, нерегулярные менструации, синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая и гипофизарная недостаточность (особенно на фоне стресса), снижение толерантность к глюкозе, повышение потребности в гипогликемических ЛС при сахарном диабете, "стероидный" диабет, гипергликемия, гирсутизм, подавление роста у детей, отрицательный азотистый баланс.
Со стороны ССС: тромбоэмболия, васкулит, снижение сократимости миокарда, ХСН, разрыв миокарда при недавно перенесенном инфаркте миокарда, ГКМП у новорожденных с низкой массой тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, артропатия, мышечная атрофия, мышечная слабость, "стероидная" миопатия, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы длинных трубчатых костей, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: внутриглазная гипертензия, глаукома, катаракта, экзофтальм, ретинопатия недоношенных, вторичные грибковые или вирусные инфекции глаз.
Со стороны кожных покровов: нарушение заживления ран, аллергический дерматит, крапивница, эритема, истончение кожи, петехии, экхимозы, повышенное потоотделение, ложноотрицатльные результаты при проведении кожных аллергологических проб, жжение или покалывание (особенно в промежности), ангионевротический отек, угри, стрии, склонность к подкожным кровоизлияниям.
Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва с угрозой перфорации или кровотечения, панкреатит, перфорация кишечника (особенно у лиц с воспалительными заболеваниями кишечника), вздутие живота, язвенный эзофагит, тошнота.
Со стороны нервной системы: эйфория, психические нарушения, головная боль, судороги, повышенное внутричерепное давление с отеком зрительного нерва, вертиго, нейропатия.
Со стороны водно-электролитного обмена: нарушение электролитного баланса (задержка Na+ и воды, сопровождающаяся отеками и повышением АД), гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, гипокальциемия.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактические), повышение массы тела, повышение аппетита, слабость, икота, полиморфноядерный лейкоцитоз, снижение сопротивляемости к инфекциям, маскирование инфекционных заболеваний; гипер- или гипопигментация, атрофия кожи или подкожных тканей, стерильный абсцесс, жжение в месте инъекции (после внутрисуставного введения), артропатия, напоминающая артропатию Шарко.
При отмене дексаметазона: надпочечниковая недостаточность; синдром "отмены", не связанный с надпочечниковой недостаточностью (анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, артралгия, десквамация эпителия, миалгия, снижение массы тела, снижение АД).
Передозировка:  Симптомы: повышение АД, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Взаимодействие:  Барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, рифабутин, карбамазепин, эфедрин и аминоглутетимид могут усиливать метаболизм и снижать фармакологические эффекты дексаметазона.
Антитиреоидные ЛС, эстрогены, в т.ч. пероральные контрацептивы их содержащие, могут снижать печеночный метаболизм и усиливать фармакологические эффекты дексаметазона.
Повышает (иногда снижает) эффекты антикоагулянтов.
Одновременное применение с циклоспорином повышает риск развития судорог у детей.
Повышает риск изъязвления ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, стрептокиназой, урокиназой, этанолом и НПВП (в т.ч. АСК).
Одновременное применение с тиазидными диуретиками, фуросемидом, этакриновой кислотой, ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином B может привести к тяжелой гипокалиемии, что может усилить токсические эффекты сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов. Необходим контроль содержания K+ в плазме и применение калиевых добавок или калийсберегающих диуретиков.
Может повышать концентрацию глюкозы в крови, что требует коррекции дозы гипогликемических ЛС, производных сульфонилмочевины, аспарагиназы.
ГКС повышают клиренс салицилатов, поэтому после отмены дексаметазона необходимо снизить дозу салицилатов.
При одновременном применении с индометацином тест подавления дексаметазона может давать ложноотрицательные результаты.
Особые указания:  ГКС могут повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении.
На фоне сопутствующего туберкулеза необходимо проводить адекватную противомикобактериальную химиотерапию.
Одновременное применение дексаметазона в высоких дозах с инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами может не давать необходимого результата. Проведение иммунизации на фоне заместительной терапии ГКС допустимо.
При длительном лечении (более 3 нед) в высоких дозах (более 1 мг дексаметазона в сутки) для профилактики вторичной надпочечниковой недостаточности отмену дексаметазона производят постепенно. Данное состояние может длиться течение нескольких месяцев, поэтому при возникновении стресса (в т.ч. на фоне общей анестезии, хирургического вмешательства или травмы) необходимо повышение дозы или введение дексаметазона.
Местное применение дексаметазона может приводить к системным эффектам. При внутрисуставном введении необходимо исключить местные инфекционные процессы (септический артрит). Частое внутрисуставное введение может привести к повреждению суставных тканей и остеонекрозу. Пациентам не рекомендуется перегружать суставы (несмотря на снижение симптоматики, воспалительные процессы в суставе продолжаются).