Инструкция к Клион (таблетки)

Наименование: Клион
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 250 мг;
МНН: Метронидазол
Код АТХ: J01XD01
Группа: Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа: Антибактериальные препараты для системного использования
Фармгруппа: Другие антибактериальные препараты
Фармподгруппа: Производные имидазола

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Таблетки Клион белого или белого с желтовато-зеленоватым до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской на обеих сторонах и риской на одной стороне.
1 таб.:
- метронидазол 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Фармгруппа:  Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.
Фармдействие:  Клион - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. distasonis, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика:  Всасывание
При приеме препарат Клион внутрь абсорбция высокая. Биодоступность - не менее 80%. Cmax в плазме крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Тmax - 1-3 ч.
Распределение
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в т.ч. в легких, почках, печени, коже, спинномозговой жидкости, мозге, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Vd для взрослых составляет примерно 0.55 л/кг, для новорожденных 0.54-0.81 л/кг. Связывание с белками плазмы - 10-20%.
Метаболизм
Около 30-60% введеной дозы метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение
T1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч). Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. Выводится почками 60-80% ( 20% - в неизмененном виде), 6-15% выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся на сроке беременности 28-30 нед. - примерно 75 ч, на сроке 32-35 нед. - 35 ч, на сроке 36-40 нед. - 25 ч.
При выраженных нарушениях функции почек у пациентов может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови после повторного введения препарата. Поэтому у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени частоту приема препарата следует уменьшить.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания:  — протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, в т.ч. амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз;
— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. distasonis, B. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
— инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
— гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;
— хронический алкоголизм;
— профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, а также после гинекологических операций);
— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Категория действия на плод:  Препарат Клион противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Противопоказания:  — органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
— печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах);
— лейкопения ( в т.ч. в анамнезе);
— I триместр беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата Клион.
С осторожностью: II и III триместры беременности, почечная/печеночная недостаточность
Дозирование:  Препарат Клион принимают внутрь во время или после еды (запивая молоком), не разжевывая.
Трихомониаз: взрослым назначают по 250 мг 2 раза/сут. в течение 16 дней или по 400 мг 2 раза/сут. в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.
Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Детям в возрасте 2-5 лет препарат назначают в дозе 250 мг/сут., в возрасте 5-10 лет - 250-375 мг/сут.; старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.
Лямблиоз: взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут. в течение 5-7 дней.
Детям старше 8 лет - 500 мг/сут. (в 2 приема), в возрасте от 5 до 8 лет - 375 мг/сут., в возрасте 3 лет и старше - 250 мг/сут.; суточную дозу следует разделить на 2 приема; курс лечения - 5 дней. Доза препарата может составлять 15 мг/кг/сут. в 3 приема течение 5 дней.
Бессимптомный амебиаз (при выявлении кисты): взрослым назначают в суточной дозе 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут.) в течение 5-7 дней.
Хронический амебиаз: 1.5 г/сут. в 3 приема в течение 5-10 дней.
Острая амебная дизентерия: 2.25 г/сут. в 3 приема до прекращения симптомов.
Абсцесс печени: максимальная суточная доза составляет 2.5 г в 1 или 2-3 приема в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и в составе комплексной терапии.
Детям с 3 лет - 1/4 дозы взрослого, в возрасте 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, в возрасте 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.
Балантидиаз: 750 мг 3 раза/сут. в течение 5-6 дней.
Язвенный стоматит: взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут. в течение 3-5 дней. Детям в этом случае препарат не показан.
Псевдомебранозный колит: по 500 мг 3-4 раза/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза/сут. в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, в комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут.).
Лечение анаэробной инфекции: максимальная суточная доза - 1.5-2 г.
Лечение хронического алкоголизма: назначают в дозе 500 мг/сут. на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений: по 750-1500 мг/сут. в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно в дозе 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут. в течение 7 дней.

Применение Клиона у детей в возрасте до 12 лет
При лямблиозе:
Детям в возрасте младше 1 года по 125 мг/сут. (1/2 таблетки), детям в возрасте от 2 до 4 лет по 250 мг/сут. (1 таблетки), детям в возрасте от 5 до 8 лет 375 мг/сут. (1 1/2 таблетки), детям в возрасте старше 8 лет 500 мг/сут. (1 таблетки 2 раза/сут.) после еды в течение 5 дней.
При амебиазе:
Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначается доза, равная половине дозы для взрослых, детям в возрасте от 3 до 7 лет - одна треть дозы для взрослых, детям в возрасте от 1 до 3 лет - четверть дозы для взрослых.
Детям при гангренозном стоматите применение Клиона не показано.
Побочное действие:  Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, сухость во рту, металлический привкус во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, периферическая невропатия, галлюцинации.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение амплитуды зубца Т на ЭКГ.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Прочие: кандидоз.
Передозировка:  Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.
Лечение: специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия.
Взаимодействие:  Усиливает действие пероральных антикоагулянтов что приводит к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед.).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.
Индукторы ферментов микросомального окисления печени (фенитоин, фенобарбитал) способны ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.
При одновременном приеме с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется применять в сочетании с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания:  В период лечения противопоказано употребление алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.
Метронидазол способен иммобилизировать трепонемы, что приводит к ложному тесту Нельсона.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин пациенты должны воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструации. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Окрашивает мочу в темный цвет.
Использование в педиатрии
В комбинации с амоксициллином Клион не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет