Инструкция к Трихопол (таблетки)

Наименование: Трихопол
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 250 мг;
МНН: Метронидазол
Код АТХ: J01XD01
Группа: Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа: Антибактериальные препараты для системного использования
Фармгруппа: Другие антибактериальные препараты
Фармподгруппа: Производные имидазола

Характеристика:  Состав
таблетки Трихопол
1 таб.:
- метронидазол 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная, магния стеарат.
Фармгруппа:  противомикробное и противопротозойное средство
Фармдействие:  Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Механизм действия Трихопола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytiсa, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства аэробных бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика:  Метронидазол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность не менее 80%. Наличие пищи снижает скорость всасывания и максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови. Менее 20% препарата связывается с белками сыворотки крови.
Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения у взрослых составляет около 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54 – 0,81 л/кг.
Максимальная концентрация метронидазола в крови достигается через 1-3 часа.
Около 30 – 60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и взаимодействия с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит метронидазола (2-оксиметронидазол) также проявляет антибактериальное и противопротозойное действие.
Период полувыведения (Т1/2 ) при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 до 12 ч); при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28 – 30 недель – около 75 ч; 32 – 35 недель – 35 ч, 36 – 40 недель – 25 ч, соответственно.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах. Выводится почками 60 – 80% метронидазола (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6 - 15% примененной дозы. Почечный клиренс препарата составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Почечное выведение метронидазола снижается у больных пожилого возраста.
Показания:  Трихомониаз;
бактериальный вагиноз;
все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечной локализации, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, а также бессимптомный амебиаз);
лямблиоз;
инфекции периодонта (в том числе, острый язвенный гингивит, острые одонтогенные инфекции);
анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции центральной нервной системы, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и другими анаэробами, чувствительными к метронидазолу.
Лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни 12-перстной кишки или желудка в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, например, амоксициллином.
Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте и репродуктивных органах.
Категория действия на плод:  Применение во время беременности и кормления грудью
Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать Трихопол в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери, превышает возможный риск для плода.
Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения Трихополом.
Противопоказания:  Повышенная чувствительность к метронидазолу и другим нитроимидазольным производным, а также к любым другим ингредиентам Трихопола;
лейкопения (в том числе в анамнезе);
органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);
печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз препарата);
беременность (I триместр);
период лактации;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Дозирование:  Внутрь, во время или после еды, не разжевывая.
- Трихомониаз
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 250 мг Трихопола (1 таблетка) 3 раза в сутки или 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3 - 4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.
Альтернативной схемой терапии является назначение 750 мг Трихопола (3 таблетки) утром и 1250 мг (5 таблеток) вечером или по 2000 мг (8 таблеток) в виде однократной суточной дозы. Продолжительность лечения составляет 2 дня.
Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.
Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 3 раза в сутки.
Курс лечения составляет 7 дней.
- Бактериальный вагиноз
Взрослые:
По 500 мг Трихопола (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней или 2000 мг (8 таблеток) в виде однократной дозы.
Одновременное лечение полового партнера не требуется.
- Амебиаз
Инвазивные формы амебиаза кишечника у восприимчивых пациентов (в том числе, амебная дизентерия)
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 750 мг Трихопола (3 таблетки) 3 раза в сутки.
Дети: от 3 до 7 лет – 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки.
Курс лечения составляет обычно 5 дней.
- Амебиаз кишечника у менее восприимчивых пациентов и при хроническом амебном гепатите
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 375 мг Трихопола (1,5 таблетки) 3 раза в сутки.
Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения составляет 5 – 10 дней.
- Амебный абсцесс печени и другие формы внекишечного амебиаза
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 375 мг Трихопола (1,5 таблетки) 3 раза в сутки.
Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Курс лечения составляет 5 дней.
- Бессимптомное носительство цист
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 375 – 750 мг Трихопола (1,5 – 3 таблетки) 3 раза в сутки.
Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения составляет 5 – 10 дней.
- Лямблиоз
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 500 мг Трихопола (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5 -7 дней;
или
По 2000 мг (8 таблеток) 1 раз в сутки в течение 3 дней.
Дети: от 3 до 7 лет – 250 - 375 мг (1 – 1,5 таблетки) 1 раз в сутки в течение 5 дней
или
500 - 750 мг (2 – 3 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней;
от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 5 дней
или
1000 мг (4 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней.
- Инфекции периодонта
Острый язвенный гингивит
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 250 мг Трихопола (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 125 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения составляет 3 дня.
- Острые одонтогенные инфекции
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 3 - 7 дней.
- Инфекции, вызванные анаэробными бактериями
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий. Как только это становится возможным, лечение должно быть продолжено таблетками.
Взрослые и дети старше 10 лет: по 500 мг Трихопола (2 таблетки) 3 – 4 раза в сутки.
Детям младше 10 лет при лечении анаэробных инфекций рекомендуется применение инфузионных растворов метронидазола.
Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.
- Эрадикация Helicobacter pylori
По 500 мг Трихопола (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2,25 г в сутки).
- Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве)
Взрослые и дети старше 12 лет:
По 250 – 500 мг (1 – 2 таблетки) 3 раза в сутки за 3 - 4 дня до операции.
Через 1 – 2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза метронидазола должна быть уменьшена в 2 раза.
Побочное действие:  Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко — отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко — энцефалопатия.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.
Со стороны костно-мышечного аппарата: миалгии, артралгии.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения; редко — агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.
Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко — ототоксичность; гнойничковые высыпания.
Передозировка:  Летальная доза для человека неизвестна.
Слишком высокие дозы Трихопола могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.
В случае отравления применять симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие:  Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда, поэтому при одновременном назначении дозы этих препаратов необходимо уменьшать. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение Трихопола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания:  Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью Трихопол следует назначать с осторожностью, так как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает.
Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью. У таких пациентов дозу необходимо уменьшать на половину.
Метронидазол должен с особой осторожностью применяться у пациентов с угнетением костного мозга и центральной нервной системы, а так же у пожилых пациентов. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
При длительной терапии метронидазолом (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени.
При лейкопении возможность продолжения лечения Трихополом зависит от риска развития инфекционного процесса.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять препарат у пациентов моложе 18 лет.
Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3 – 4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Пациентам необходимо воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии метронидазолом, а также в течение, по крайней мере, 48 часов после завершения лечения, из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.
Во время лечения метронидазолом моча может иметь темную или красно-коричневую окраску в связи с присутствием водорастворимых красителей.
Влияние препарата Трихопол на вождение автомобиля и выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций
При приеме препарата Трихопол следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции, особенно вождения транспортных средств и обслуживания механизмов.