Наименование: Урсолив
Форма выпуска: капсулы
Дозировка: 250 мг;
МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Код АТХ: A05AA02
Группа: Пищеварительный тракт и обмен веществ
Подгруппа: Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей
Фармгруппа: Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря
Фармподгруппа: Препараты желчных кислот
Характеристика: Лекарственная форма: капсулы.
Состав:
Одна капсула Урсолив содержит:
- активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг;
- вспомогательные вещества: лактулоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат, тальк;
капсулы твердые желатиновые: желатин, титана диоксид, краситель азорубин.
Описание: Твердые желатиновые капсулы №00 с белым корпусом и розовой крышкой. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
Фармгруппа: гепатопротекторное средство.
Фармдействие: Урсолив оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.
Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином.
Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает; УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие.
Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов
Фармакокинетика: УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3,3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – около 2 часов.
Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизирует в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания: - первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия)
- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре
- билиарный рефлюкс-гастрит
Категория действия на плод: КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. В (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)
Противопоказания: Размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм.
Наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока.
Атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь. Обструкция желчевыводящих путей.
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника.
Цирроз печени в стадии декомпенсации.
Выраженная печеночная и почечная недостаточность.
Панкреатит (активная фаза).
Гиперчувствительность к препарату Урсолив.
Беременность, период лактации.
Взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы).
Дозирование: Внутрь.
- Растворение холестериновых желчных камней:
Капсулы принимают вечером, перед отходом ко сну, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно, что соответствует:
2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг;
3 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 80 кг;
4 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 100 кг;
5 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела свыше 100 кг.
Длительность лечения 6 - 12 месяцев.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
- Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуется следующий режим применения Урсолива:
Масса тела |
Суточная доза |
Утром |
Днем |
Вечером |
|---|
34-50 кг |
2 капсулы |
1 |
– |
1 |
51-65 кг |
3 капсулы |
1 |
1 |
1 |
66-85 кг |
4 капсулы |
1 |
1 |
2 |
86-110 кг |
5 капсул |
1 |
2 |
2 |
Свыше 110 кг |
6 капсул |
2 |
2 |
2 |
- Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита
По 1 капсуле 1 раз в день перед сном.
Курс лечения – от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.
Побочное действие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрaльной области и правом nодреберье, запор, транзиторное
повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает
после отмены препарата.
Прочие: головная боль, недомогание, миалгии, головокружение, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.
Передозировка: Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.
Взаимодействие: При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или
прогестогены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.
При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.
Особые указания: Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не
более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного
протоков должна быть сохранена.
При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы,
а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование
желчевыводящих путей.
При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной
колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не
произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря
является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3 месяцев.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций
Препарат Урсолив не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами, и/или другими механизмами.
