Инструкция к Орунгамин (капсулы)

Наименование: Орунгамин
Форма выпуска: капсулы
Дозировка: 100 мг;
МНН: Итраконазол
Код АТХ: J02AC02
Группа: Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа: Противогрибковые препараты для системного использования
Фармгруппа: Противогрибковые препараты для системного использования
Фармподгруппа: Триазола производные

Характеристика: Состав
капсулы Орунгамин
1 капс.:
- итраконазол 100 мг
Фармгруппа: противогрибковое средство.
Фармдействие: Орунгамин - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола.
Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.
Фармакокинетика: Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине Css по сравнению с приемом после еды (на 25%).
TCmax при приеме капсул - около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки - 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки - 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки - 2 мкг/мл.
TCmax при приеме раствора - около 2 ч при приеме натощак и 5 ч - после еды.
Время наступления Css в плазме при длительном применении - 1-2 нед. Связь с белками плазмы - 99.8%.
Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза.
Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4 нед курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 мес курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Выведение из плазмы - двухфазное: почками в течение 1 нед (35% в виде метаболитов, 0.03% - в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). T1/2 - 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.
Показания: Поражение кожи и слизистых оболочек ( дерматомикозы, вульвовагинальный кандидоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз, глубокие висцеральные кандидозы). Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами.
Системные микозы (системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, прочие редко встречающиеся системные микозы).
Раствор для приема внутрь: кандидоз слизистой оболочки полости рта или пищевода у ВИЧ-инфицированных или др. иммунокомпромитированных лиц;
профилактика глубоких микозов, предположительно чувствительных к итраконазолу, при неэффективности терапии 1-й линии у больных с лейкозами или перенесших пересадку костного мозга, с риском возникновения нейтропении (менее 500 клеток/мкл).
Противопоказания: Гиперчувствительность к итраконазолу и компонентам препарата Орунгамин, хроническая сердечная недостаточность.
Одновременный прием следующих лекарственных средств (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертинол, терфенадин), ингибиторов ГМГ-Коа редуктазы (симвастатин, ловастатин).
При одновременном пероральном приеме тиазолама и мидазолама, препаратов алкалоидов спорыньи, нисолиптина, элетриптана.
Детский возраст до 3х лет
Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
При беременности и в период лактации применение препарата Орунгамин возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дозирование: Внутрь, после еды.
Онихомикоз — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг Орунгамина 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели;
при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса;
вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг Орунгамина 1 раз в сутки в течение 3 дней;
отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (при необходимости курс повторяют);
грибковый кератит — 200 мг Орунгамина 1 раз в сутки в течение 21 дня;
системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 месяцев (в зависимости от возбудителя).
Побочное действие: Очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко, включая единичные сообщения - менее 1/10000.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: частота неизвестна - сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ: нечасто - гипокалиемия; частота неизвестна - гипертриглицеридемия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - периферическая нейропатия, головокружение; частота неизвестна - парестезия, гипестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто - нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию; частота неизвестна - шум в ушах, преходящая или постоянная глухота.
Со стороны ССС: частота неизвестна - застойная СН.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, рвота, тошнота, диарея, нарушение вкусового восприятия, повышение активности "печеночных" ферментов; нечасто - диспепсия, запор, гепатит, гипербилирубинемия; частота неизвестна - гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность.
Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; нечасто - зуд; частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна - поллакиурия, недержание мочи, менструальные нарушения, эректильная дисфункция.
Прочие: нечасто - отеки.
Взаимодействие: ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, нарушают абсорбцию итраконазола (капсулы).
Индукторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, рифабутин, фенитоин) снижают биодоступность итраконазола, а ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) повышают ее.
Итраконазол усиливает действие (в т.ч. побочное) ЛС, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном приеме непрямых антикоагулянтов, ингибиторов протеазы ВИЧ, некоторых противоопухолевых ЛС (бусульфан, доцетаксел, триметрексат, алкалоиды барвинка), БМКК, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (дигидропиридины, верапамил), некоторых иммунодепрессантов (циклоспорин, такролимус, сиролимус), некоторых ГКС (будесонид, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон), дигоксина (за счет ингибирования P-гликопротеина), прочих (цилостазол, дизопирамид, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам (в/в), рифабутин, эбастин, репаглинид, фентанил, галофантрин, ребоксетин, лоперамид).
Особые указания: Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфекции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.
Эффективность итраконазола для лечения грибковых инфекций при тяжелой нейтропении неизвестна, поэтому в таких случаях препарат должен использоваться только при неэффективности 1-й линии терапии.
При возникновении факторов риска ХСН (ИБС, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. ХОБЛ, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом) во время лечения итраконазолом терапию следует отменить.
При приеме итраконазола у некоторых пациентов отмечалась преходящая и постоянная глухота.
Раствор итраконазола для приема внутрь содержит собритол, что следует учитывать у больных с врожденной непереносимостью фруктозы.