Инструкция к Ацикловир-АКОС (таблетки)

Наименование: Ацикловир-АКОС
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 200 мг;
МНН: Ацикловир
Код АТХ: J05AB01
Группа: Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа: Противовирусные препараты для системного применения
Фармгруппа: Противовирусные препараты прямого действия
Фармподгруппа: Нуклеозиды и нуклеотиды

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Таблетки Ацикловир-АКОС белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб.:
- ацикловир 200 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.

Мазь Ацикловир-АКОС 5% для наружного применения, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 г:
- ацикловир 50 мг
Вспомогательные вещества: липокомп (липидный компонент птичьего жира) или масло куриное, эмульгатор №1, полиэтиленоксид-400, 1,2-пропиленгликоль, нипагин, нипазол, вода очищенная.
Фармгруппа:  противовирусное средство.
Фармдействие:  Ацикловир-АКОС - противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир-трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир активен в отношении Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика:  Всасывание
При приеме внутрь биодоступность ацикловира составляет 15-30%. Cmax после приема препарата внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут. достигается через 1.5-2 ч и составляет 0.7 мкг/мл.
Распределение
Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Выведение
T1/2 у взрослых пациентов с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник, около 84% выводится почками в неизмененном виде и 14% - в виде метаболита.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 - 20 ч, при гемодиализе – 5.7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Показания:  — лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Категория действия на плод:  Применение препарата Ацикловир-АКОС при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Противопоказания:  — повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или компонентам препарата;
— период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью следует назначать препарат Ацикловир-АКОС при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в т.ч. в анамнезе.
Дозирование:  Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет препарат Ацикловир-АКОС назначают по 200 мг 5 раз/сут. в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут. каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут. каждые 6 ч, максимальная доза - 400 мг 5 раз/сут.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут. с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут. в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster) , взрослым назначают по 800 мг 4 раза/сут. каждые 6 ч в течение 5 дней.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 200 мг 2 раза/сут. с интервалами 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , пациентам с КК<10 мл/мин препарат назначают по 800 мг 2 с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин - по 800 мг 3 раза/сут. с интервалами 8 ч.
Препарат Ацикловир-АКОС следует принимать во время или сразу после приема пищи и запивать достаточным количеством воды.
Мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз/сут. (через 4 ч). Продолжительность лечения - 5-10 дней.
Побочное действие:  Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - аллергический дерматит (при применении мази).
Местные реакции: при применении мази возможно - покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание.
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.
Передозировка:  Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Передозировка при парентеральном введении (при болюсном введении, или применении в высоких дозах, или у пациентов, у которых должным образом не контролировался водно-электролитный баланс): повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие:  При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.
При наружном применении Ацикловира-АКОС не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Особые указания:  С осторожностью следует назначать препарат Ацикловир-АКОС пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
Мазь Ацикловир-АКОС не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
Эффективность лечения при применении мази будет тем выше, чем раньше оно начато.
У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).