Инструкция к Аминазин (драже)

Наименование: Аминазин
Форма выпуска: драже
Дозировка: 50 мг; 25 мг; 100 мг;
МНН: Хлорпромазин
Код АТХ: N05AA01
Группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Подгруппа: Психотропные препараты
Фармгруппа: Нейролептики (антипсихотики)
Фармподгруппа: Фенотиазины с диметиламинопропильной группой

Характеристика:  Состав
драже Аминазин
1 драже:
- хлорпромазина гидрохлорид 25 мг или 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества: сахароза (сахар), патока крахмальная, желатин, воск, тальк, титана диоксид Е171, масло подсолнечное, железа оксид красный Е172 (для драже 50 мг и 100 мг).
Описание. Драже шарообразной формы белого цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дозировки 50 мг) и коричневого (для дозировки 100 мг) цвета. На поверхности драже коричневого и коричнево-розового цвета допускаются вкрапления более темного цвета.
Фармгруппа:  антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие:  Аминазин® (хлорпромазин) - антипсихотическое средство (нейролептик), из группы алифатических производных фенотиазина.
Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Аминазина® связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и успокаивает икоту. Также Аминазин® обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное α-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Обладает сильным каталептогенным действием.
Аминазин® угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина® снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин® обладает местнораздражающим действием.
Фармакокинетика:  После приёма внутрь всасывается не полностью. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Более чем на 90% связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы выделяется с мочой в неизменном виде. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.
Показания:  - разные виды психомоторного возбуждения и психотических состояний у больных шизофренией, маниакальным возбуждением
- маниакально-депрессивный психоз
- психические заболевания различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей
- расстройства настроения при психопатии
- психотические расстройства у больных эпилепсией и органическими заболеваниями центральной нервной системы
- облегчение состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях
- упорная икота
- усиление действия анальгетиков при упорных болях
- заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.)
Противопоказания:  - повышенная индивидуальная чувствительность
- угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии
- острые травмы мозга
- гемолитическая желтуха, цирроз, гепатит
- пиелонефрит
- лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз
- тяжелые депрессии
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения
- заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия
- заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений
- бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации
- закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления)
- гиперплазия предстательной железы
- микседема
- беременность, период грудного вскармливания
- детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы)
С осторожностью следует применять препарат Аминазин при болезни Паркинсона, алкоголизме (риск развития гепатотоксических эффектов), ракемолочной железы, эпилепсия, хронических заболеваниях, сопровождающихсянарушением дыхания (особенно у детей), синдроме Рейе, кахексии, пожилом возрасте,рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связаннуюс передозировкой других препаратов).
Дозирование:  Драже Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг/сут 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности средних доз Аминазина®, дозу увеличивают до 700-1000 мг/сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сутки. При лечении большими дозами, суточную дозу делят на 4 части (последняя – перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Высшие дозы Аминазина® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.
Детям Аминазин® назначают в возрасте от 12 лет по 25 мг 1-3 раза в день. Детям с массой тела 90 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей.
Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки.
Побочное действие:  Часто:
- сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор
- аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек
Редко:
- помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации
- холестатическая желтуха
- нарушение сердечного ритма (риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно, на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QТ), тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия
- повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз
- экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акипето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, нейролептическая депрессия, расстройства сна
- затруднение мочеиспускания
- ангионевротический отек, отек лица, а также фотосенсибилизация кожи, меланоз
Очень редко:
- гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, импотенция, фригидность
- злокачественный нейролептический синдром, судороги
- олигоурия
Передозировка:  Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кома, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс).
Симптоматическое лечение: при аритмии - внутривенно фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин.
Для снятия экстрапирамидных расстройств (дискинезий, акипето-ригидных явлений, акатизий, гиперкинезов, тремора, вегетативных нарушений) применяют атипаркинсонические средства - тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинези и пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 1% раствора подкожно). Для уменьшения нейролептической депрессии используют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы.
Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие:  При одновременном применении Аминазина® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для обшей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания; нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии, с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО – увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развитая агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При лечении Аминазином® следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Аминазин® может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Аминазин® усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении Аминазина® с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики с ототоксическим действием).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания:  Во избежание осложнений препарат Аминазин следует применять только поназначению врача!
После применения препарата независимо от способа введения больные должны лежать 1,5-2 часа; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.
В период лечения нельзя применять алкоголь!
Особенности влияния лекарственного средства Аминазин на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.