Инструкция к Колхицин (таблетки)

Наименование: Колхицин
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой
Дозировка: 1 мг;
МНН: Колхицин
Код АТХ: M04AC01
Группа: Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
Подгруппа: Противоподагрические препараты
Фармгруппа: Противоподагрические препараты
Фармподгруппа: Противоподагрические препараты, не влияющие на метаболизм мочевой кислоты

Характеристика:  Алкалоид клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum speciosum Stev.) семейства лилейных.
Фармгруппа:  противоподагрическое средство.
Фармдействие:  Действие связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов.
Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза. Высокоэффективен для купирования приступов острой подагры.
В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных.
У 80% может вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ раньше наступления улучшения или одновременно с ним. При в/в введении побочные эффекты со стороны ЖКТ не встречаются, а клинический эффект развивается быстрее. В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов.
Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы). Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом.
Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии.
Фармакокинетика:  Быстро всасывается в ЖКТ, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Практически не связывается с белками плазмы и не задерживается в системном кровотоке. Сmах в плазме составляет 4.2 нг/мл и достигается примерно через 70 мин после приема внутрь 1 мг. Т1/2 составляет 9.3 ч. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий объем распределения - 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезенке, лейкоцитах и ЖКТ.
Метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью. Энтерогепатическая циркуляция обнаруживается через 4-6 ч после введения внутрь. Наибольшая часть введенной дозы выводится через кишечник и около 23% - через почки.
Показания:  Подагра (купирование и профилактика приступов); подагрический артрит, хондрокальциноз, склеродермия (редко); флебит (некоторые формы), воспалительные заболевания в стоматологии и отоларингологии; амилоидоз, семейная средиземноморская лихорадка.
Противопоказания:  Гиперчувствительность, беременность, острая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции ЖКТ, костного мозга, ССС, нейтропения, гнойные инфекции, алкоголизм, пожилой возраст.
Дозирование:  Внутрь, острые состояния (приступ подагры или воспалительный процесс): в 1 день - по 1 мг 3 раза в день; на 2 и 3 дни - 1 мг 2 раза в день (утром и вечером); на 4 день и в последующем - 1 мг вечером.
По др. схеме: начальная доза - 1 мг, затем по 0.5-1.5 мг с интервалом в 1-2 ч до исчезновения боли.
Для предупреждения приступов подагры - 1 мг/сут. вечером в течение 3 мес. (при подагре без тофусов). Максимальная суточная доза - 8 мг.
При амилоидозе назначают внутрь в дозе 1-3 мг/сут.
Продолжительность лечения - не менее 5 лет.
Побочное действие:  Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение активности ЩФ и ГГТ), синдром мальабсорбции (проявляющийся в т.ч. дефицитом витамина В12).
Со стороны нервной системы: депрессия, периферические невриты, невропатия.
Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия - лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, апластическая анемия; при длительном лечении - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, кореподобная сыпь.
Местные реакции: раздражение в месте введения, при экстравазальном введении - резкая боль и некроз окружающих тканей.
Прочие: азооспермия, временная алопеция, миопатия, нарушение функции почек.
Передозировка:  Симптомы: тошнота, рвота, тяжелая диарея, боль в животе и в полости рта, геморрагический гастроэнтерит, жжение кожи, тяжелая дегидратация со снижением АД (вплоть до развития гиповолемического шока), снижение сократимости миокарда, подъем сегмента ST на ЭКГ, гематурия, олигурия, судороги, восходящий паралич, угнетение дыхания. Возможно развитие гепатоцеллюлярных повреждений, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов. Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия.
Лечение: проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходим контроль проходимости дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, контроль и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий.
Взаимодействие:  В сочетании с циклоспорином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, повышается вероятность развития миопатии.
Колхицин можно применять в комбинации с аплопуринолом и урикозурическими ЛС.
Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических ЛС.
Нарушает всасывание цианокобаламина. НПВП и др. ЛС, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении.
Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу ЛС, ощелачивающие - усиливают.
Особые указания:  Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем. При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При снижении количества лейкоцитов ниже 3 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл прием прекращают до нормализации картины крови. Возможны ложноположительные реакции мочи на НЬ и эритроциты.