Инструкция к Флутавир-Эйч (Flutavir-H)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флутавир®-Эйч
Капсулы твердые желатиновые капсулы (размер 4), светло-желтого цвета, с маркировкой синего цвета: "33" на корпусе и "H" на крышечке капсулы; содержимое капсулы - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
осельтамивира фосфат 39.411 мг,
 что соответствует содержанию осельтамивира 30 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 17.969 мг, кроскармеллоза натрия - 1.98 мг, повидон К30 - 2.64 мг, тальк - 3.2 мг, натрия стеарилфумарат - 0.8 мг.

Оболочка капсулы: 39 мг (корпус - желатин, вода, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид; крышечка - желатин, вода, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид).
Чернила синие "TekPrint™ SB 6018" для нанесения надписи на капсуле: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель "FD&C синий №2 алюминиевый лак".

20-5000 шт. - блистеры - короба картонные.
10 шт. - блистеры - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые капсулы (размер 4), серого цвета, с маркировкой синего цвета: "32" на корпусе и "H" на крышечке капсулы; содержимое капсулы - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
осельтамивира фосфат 59.116 мг,
 что соответствует содержанию осельтамивира 45 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 26.954 мг, кроскармеллоза натрия - 2.97 мг, повидон К30 - 3.96 мг, тальк - 4.8 мг, натрия стеарилфумарат - 1.2 мг.

Оболочка капсулы: 39 мг (корпус - желатин, вода, краситель железа оксид черный, титана диоксид; крышечка - желатин, вода, краситель железа оксид черный, титана диоксид).
Чернила синие "TekPrint™ SB 6018" для нанесения надписи на капсуле: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель "FD&C синий №2 алюминиевый лак".

20-5000 шт. - блистеры - короба картонные.
10 шт. - блистеры - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые капсулы (размер 2), корпус серого цвета, с маркировкой "5 "синего цвета, крышечка светло-желтого цвета с маркировкой "H" синего цвета; содержимое капсулы - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
осельтамивира фосфат 98.527 мг,
 что соответствует содержанию осельтамивира 75 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 44.923 мг, кроскармеллоза натрия - 4.95 мг, повидон К30 - 6.6 мг, тальк - 8 мг, натрия стеарилфумарат - 2 мг.

Оболочка капсулы: 63 мг (корпус - желатин, вода, краситель железа оксид черный, титана диоксид; крышечка - желатин, вода, краситель железа оксид желтый, титана диоксид).
Чернила синие "TekPrint™ SB 6018" для нанесения надписи на капсуле: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель "FD&C синий №2 алюминиевый лак".

20-5000 шт. - блистеры - короба картонные.
10 шт. - блистеры - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное средство
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний Vd активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Показания активных веществ препарата Флутавир®-Эйч
Грипп типов А и В.

Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Противопоказания к применению
Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Применение при беременности и кормлении грудью
C осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности (у пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей.

Особые указания
C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.