Инструкция к Лоратадин (таблетки)

Наименование: Лоратадин
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 10 мг;
МНН: Лоратадин
Код АТХ: R06AX13
Группа: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
Подгруппа: Антигистаминные препараты системного действия
Фармгруппа: Антигистаминные препараты системного действия
Фармподгруппа: Антигистаминные препараты системного действия другие

Фармгруппа:  противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармдействие:  Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия).
Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.
Фармакокинетика:  Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. TCmax - 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания.
Связь с белками плазмы - 97%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения.
Не проникает через ГЭБ.
T1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита - 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания.
Выводится почками и с желчью.
У пациентов с ХПН и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания:  Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз;
псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
аллергические реакции на укусы насекомых.
Противопоказания:  Гиперчувствительность, период лактации.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность.
Дозирование:  Взрослым и детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг 1 раз в сутки.
При печеночной недостаточности начальная доза - 5 мг/сут.
Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг - 5 мг/сут в 1 прием.
Побочное действие:  Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении с плацебо.
У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.
У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Передозировка:  Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие:  Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови.
Особые указания:  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за риска возникновения сонливости.
В дальнейшем степень ограничения устанавливают индивидуально для каждого пациента.