Инструкция к Месакол (таблетки)

Наименование: Месакол
Форма выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Дозировка: 400 мг;
МНН: Месалазин
Код АТХ: A07EC02
Группа: Пищеварительный тракт и обмен веществ
Подгруппа: Противодиарейные препараты
Фармгруппа: Кишечные противовоспалительные препараты
Фармподгруппа: Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Таблетки Месакол, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.:
- месалазин (5-АСК) 400 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, повидон К90, тальк очищенный, кремния оксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата тип "С" (эудрагит L-100-55), сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата тип "B" (эудрагит S-100), дибутилфталат, титана оксид, железа оксид красный, макрогол 6000.
Фармгруппа:  противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Фармдействие:  Месакол - противовоспалительный препарат с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает противомикробным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).
Фармакокинетика:  Всасывание
После приема внутрь месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин, через 165-225 мин таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию специальной оболочки, месалазин высвобождается в основном в толстом отделе кишечника (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая.
Распределение
Связывание месалазина с белками плазмы - 43%, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
Выведение
T1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выводится почками (50%) и через кишечник (40%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
Показания:  Язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Категория действия на плод:  В настоящее время нет адекватных клинических данных о безопасности применения Месакола при беременности. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания:  — заболевания крови;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— геморрагический диатез;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— детский возраст;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата Месакол.
С осторожностью применять при почечной недостаточности легкой и средней степени, при легкой и умеренной печеночной недостаточности.
Дозирование:  Препарат Месакол назначают внутрь, после еды.
При обострении заболевания - по 400-800 мг (1-2 табл.) 3 раза/сут. в течение 8-12 недель.
Для профилактики обострений - по 400 мг (1 табл.) 3 раза/сут.
Таблетки следует принимать целиком, запивая большим количеством воды.
Детям месалазин назначают в виде суспензии, свечей и микроклизм.
Побочное действие:  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении препарата в высоких дозах (однако диарея не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания), снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка; в отдельных случаях - перикардит, нарушения сердечной проводимости.
Со стороны ЦНС: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром.
Со стороны половой системы: олигоспермия; в отдельных случаях - импотенция.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластическая, апластическая), анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волачночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Передозировка:  Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие:  Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата.
Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
Усиливает действие антикоагулнтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции).
Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Особые указания:  Следует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания.
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи (контроль выделительной функции почек).
У пациентов, являющихся "медленными ацетиляторами", имеется повышенный риск развития побочных эффектов.
Во время применения препарата возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.
При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости Месакол необходимо отменить.
Поскольку при низких значениях pH не происходит высвобождения активного вещества из таблетки, Месакол не следует назначать одновременно с препаратами, снижающими pH.