Инструкция к Амиокордин (таблетки)

Наименование: Амиокордин
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 200 мг;
МНН: Амиодарон
Код АТХ: C01BD01
Группа: Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Подгруппа: Препараты для лечения заболеваний сердца
Фармгруппа: Антиаритмические препараты I и III классов
Фармподгруппа: Антиаритмические препараты III класса

Характеристика:  Состав:
таблетки Амиокордин. Круглые, двояковыпуклые, от белого до слегка кремового цвета, с насечкой на одной стороне.
1 таб.:
- амиодарона гидрохлорид 200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный (маисовый) крахмал, повидон, коллоидная окись кремния безводная, стеарат магния.
Фармгруппа:  антиаритмическое средство.
Фармдействие:  Амиодарон является антиаритмическим средством III класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений, повышает энергетические резервы миокарда.Снижает общее периферическое сопротивление сосудов и системное артериальное давление. Антиаритмическое действие амиодарона обусловлено влиянием на электо-физиологические процессы миокарда, удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.
По своей структуре Амиодарон подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т3 в Т4), блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привести к гиперпродукции тиреотропногогормона и тиреотоксикозу).
Фармакокинетика:  При пероральном приеме время наступления максимальной концентрации в крови 5–6 часов. Абсорбция в желудочно кишечном тракте - 30-50%, биодоступность составляет - 40%, связь с белками плазмы - 95%
Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, в печени и частично в слизистой оболочке кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзимом CYP3A4). Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.
Выведение амиодарона при пероральном приеме проходит в 2 фазы: начальная (период полувыведения – 4–5 часов), во второй фазе – 25-110 дней. Период полувыведения десэтиламиодарона – в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почекнет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, его метаболиты не подвергаются диализу.
Амиодарон проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).
Показания:  - пароксизмальные нарушения ритма сердца, угрожающая жизни желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, суправентрикулярные артимии, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, в том числе пароксизм мерцания и трепетания предсердий, предсердная и желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковая аритмия
- желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шигаса
- профилактика приступов стенокардии (стабильной, нестабильной, спонтанной).
Противопоказания:  - повышенная чувствительность к препарату, в том числе к йоду
- синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, синдром слабости синусового узла, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- гипотериоз, гипертиреоз
- интерстициальные болезни легких
- прием ингибиторов МАО
- беременность и период лактации
- возраст до 18 лет
- совместное введение Амиокордина с блокаторами «медленных» кальциевых каналов(дилтиазем, верапамил, с другими блокаторами «медленных» кальциевых каналов) или бета-адреноблокаторами
Дозирование:  Дозировка всегда должна подбираться в соответствии с состоянием и потребностями каждого конкретного больного.
Таблетки Амиокордин следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно принимать во время или после приема пищи.
Начало лечения: обычная доза составляет 600-800 мг в сутки, разделенной на 2-3 приема. Начальное лечение обычно продолжается в течение 8-15 дней. При необходимости возможно повышение дозы до 1200 мг в сутки.
Поддерживающее лечение: применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного. Обычная доза составляет от100 до 400 мг в сутки в виде однократной дозы или доза препарата Амиокордин может быть разделена на 1-2 приема
Возможно применение другой схемы приема препарата, состоящего из двойной суточной дозы, принимаемой каждый второй день или приема терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю (с перерывом на 2 дня в конце недели).
Для взрослых средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг, максимальная разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.
Больные пожилого возраста и дети:
При лечении больных пожилого возраста рекомендуется использовать наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы Амиокордина.
Эффективность и безопасность применения Амиокордина у детей не выяснены.
Побочное действие:  - синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам), атриовентрикулярная блокада, при длительном применении – прогресирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение.
- при длительном применении Амиокордина - непродуктивный кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит.
- тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, абдоминальные боли, метеоризм, редко - транзиторные поражения печени (повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови). При длительном применении – токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
- повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, гипертиреоз (требуется отмена препарата).
- при длительном применении - периферическая нейропатия, парестезии, тремор, мозжечковая атаксия, головная боль, нейропатия и/или неврит зрительных нервов, полинейропатия, головокружение, слабость, умеренное повышение внутричерепного давления, ночные кошмары, слуховые галлюцинации.
- увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы и нарушения зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения – жалобы пациента на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки. Более выраженные нарушения зрения могут быть следствием нейропатии и/или неврита зрительного нерва.
- повышенние фоточувствительности открытых частей тела (фотосенсибилизация), сыпь или серо-голубое окрашивание кожи могут возникать в течение лечения Амиокордином и нескольких недель после его прекращения. Более редкими побочными эффектами являются кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз и ангионевротический отек. Серо-голубое окрашивание кожи обратимо и обычно исчезает после прекращения применения препарата.
- при длительном применении – тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
- миопатия, эпидермит, снижение потенции, алопеция, васкулит.
Передозировка:  Симптомы: снижение артериального давления, брадикардия, артимии, нарушение функции печени, атриовентрикулярная блокада, тахикардия типа «пируэт».
Лечение симптоматическое: брадикардия может быть устранена атропином, агонистами бета-адренорецепторов, глюкагоном или временным водителем ритма. Для устранения артериальной гипотензии необходимы кардиотоники и/или сосудосуживающие средства. При тахикардии типа «пируэт» - внутривенное введение солей Мg, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:  Совместное введение Амиокордина с антиаритмическими средствами (бепридил, антиаритмические средства класса IА, IB ,IC, соталол), винкомицином, султопридом, эритромицином (внутривенно) и пентамидином (внутривенно) противопоказано из-за возможности развития полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", удлинения интервала QT, предрасположенности к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или AV блокаде.
Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол и терфенадин при совместном применении с Амиокордином дополнительно пролонгируют интервал QT и увеличивают риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмий типа "пируэт".
Необходимо проявлять осторожность, если Амиокордин используется одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию: слабительными средствами стимулирующего действия, диуретиками, увеличивающими экскрецию калия, кортикостероидами, амфотерицином Б (внутривенно), синтетическим кортикотропином (тетракозактид). Гипокалиемия способствует дополнительному удлинению интервала QT, что может увеличивать риск развития желудочковых аритмий, включая аритмии типа "пируэт".
Препарат усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия – варфарина и аценокумарола. В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола – до 50% и контролировать протромбиновое время.
При сочетании Амиокордина с дигоксином возможны нарушения атриовентрикулярной проводимости или повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови (из-за снижения его экскреции). В такой ситуации необходим контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови, коррекция дозы дигоксина (уменьшение на 1/2) или прекращение введения дигоксина. Одновременное назначение «сердечных гликозидов» повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном применении Амиокордина с фенитоином (дифенин) возможно появление клинических признаков передозировки фенитоина из-за повышения его концентрации в сыворотке крови. В этом случае необходим контроль концентрации фенитоина и соответствующее снижение его дозы (на1/3-1/2).
При совместном применении Амиокордина с циклоспорином содержание циклоспорина в сыворотке крови может возрастать вследствие снижения экскреции препарата. В связи с этим дозировка циклоспорина должна быть адекватно скорректирована.
Амиодарон повышает концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида, флекаинида.
Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131-I, 123-I) и натрия пертехнетата (99mTc).
Колестерамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона в плазме крови, циметидин – увеличивает.
Во время общего наркоза применение Амиокордина требует осторожности из-за риска возникновения брадикардии (не устраняемой атропином), артериальной гипотензии, нарушений проводимостии снижения ударного объема сердца.
При проведении хирургических вмешательств необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.
Особые указания:  Перед началом терапии Амиокордином необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (содержание трансаминаз) и содержание электролитов плазмы. В период лечения периодически проводят анализ трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекарщения терапии), необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона).
Прогрессирующее диспноэ и непродуктивный кашель могут являться признаками токсического действия Амиокордина на легкие.
У больных, получающих лечение Амиокордином, после хирургических вмешательств может развиться острый респираторный дистресс-синдром, после оперативных вмешательств необходимо тщательное наблюдение за больными, мониторирование концентрации кислорода во вдыхаемом воздухе (FiO2) и показателей оксигенации тканей (SaO2, PaO2).
Препарат следует применять с осторожностью – при хронической сердечной недосточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, пожилом возрасте, так как высокий риск развития выраженной брадикардии.
Лабораторные тесты:
Амиокордин содержит йод и поэтому может изменять результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе (изменение концентраций Т3, Т4 и ТТГ).
Пациентам, получающим амиодарон, следует избегать пребывания на солнце из-за опасности развития фотодерматоза.
Воздействие на способность управлять автомобилем и работатьс механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.