Наименование: Зиннат
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой
Дозировка: 500 мг; 250 мг; 125 мг;
МНН: Цефуроксим
Код АТХ: J01DC02
Группа: Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа: Антибактериальные препараты для системного использования
Фармгруппа: Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие
Фармподгруппа: Цефалоспорины второго поколения
Характеристика: Форма выпуска, состав
Таблетки Зиннат, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, на изломе - белого или почти белого цвета.
1 таб.:
- цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг или 250 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый.
Гранулы Зиннат для приготовления суспензии для приема внутрь в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета; при разведении образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.
5 мл:
- цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, сахароза, калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, камедь ксантана, вода очищенная, ароматизатор "тутти фрутти" 51.880/АР 05:51.
Фармгруппа: антибиотик-цефалоспорин.
Фармдействие: Зиннат - цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия.
Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
In vitro цефуроксим высокоактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertusis;
аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;
анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp, Propionibacterium spp.;
анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp, Fusobacterium spp.;
также активен в отношении Borrelia burgdorferi.
К цефуроксиму устойчивы Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
В исследованиях in vitro было показано, что при сочетании цефуроксима с антибиотиками из группы аминогликозидов наблюдается аддитивный эффект, а в ряде случаев - синергизм.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток.
После приема таблеток Зинната вместе с пищей Cmax определялась приблизительно через 2-4 ч. Пища ускоряет всасывание суспензии цефуроксима аксетила. При приеме суспензии скорость абсорбции цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, вследствие чего снижается Cmax, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17%).
Распределение
В зависимости от методов исследования, степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33% до 50%.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не биотрансформируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 составляет 1-1.5 ч.
Показания: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки);
— инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, острый средний отит);
— инфекции мочеполовой системы (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);
— гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит);
— лечение болезни Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних проявлений у взрослых и детей старше 12 лет.
Категория действия на плод: Зиннат с осторожностью применяют в I триместре беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия Зинната.
Противопоказания: — повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.
Дозирование: Для взрослых разовая доза в среднем составляет 250 мг, частота приема - 2 раза/сут.
При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг 2 раза/сут.; при инфекциях легкой и средней степени тяжести - по 250 мг 2 раза/сут.
При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза/сут., при пиелонефрите – по 250 мг 2 раза/сут.
При лечении неосложненной гонореи назначают 1 г однократно.
При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет - по 500 мг 2 раза/сут. в течение 20 дней.
Детям в возрасте до 12 лет можно назначать препарат в форме суспензии. Средняя доза для детей при большинстве инфекций составляет 1 таблетки (125 мг) 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях или среднем отите у детей в возрасте 2 лет и старше средняя доза составляет 1 таблетки (250 мг) или 2 таблетки (125 мг) 2 раза/сут.
При инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести разовую дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг массы тела. Рекомендуемые дозы приведены в таблице.
Возраст |
Масса тела (кг) |
Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сут. |
Кол-во мерных ложек (5 мл) в одной дозе |
3 – 6 мес |
4-6 |
40-60 |
0.5 |
6 мес – 2 года |
6-12 |
60-120 |
0.5-1 |
2 – 12 лет |
12->20 |
125 |
1 |
При среднем отите и тяжелых инфекциях разовую дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг. Кратность приема - 2 раза/сут. Рекомендуемые дозы приведены в таблице.
Возраст |
Масса тела (кг) |
Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сут. |
Кол-во мерных ложек (5 мл) в одной дозе |
3 – 6 мес |
4-6 |
60-90 |
0.5 |
6 мес – 2 года |
6-12 |
90-180 |
1-1.5 |
2 – 12 лет |
12->20 |
180-250 |
1.5-2 |
Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на диализе, при назначении препарата в дозе до 1 г/сут. коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность применения препарата в среднем составляет 7 дней (5-10 дней).
Препарат рекомендуется принимать после еды.
Побочное действие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; возможно временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ), желтуха; описаны случаи псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь; в единичных случаях - анафилаксия.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Прочие: положительная реакция Кумбса.
Передозировка: Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Цефуроксима аксетил выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Взаимодействие: Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.
При одновременном применении антациды могут уменьшать биодоступность Зинната в форме суспензии.
Особые указания: С особой осторожностью назначают Зиннат пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, т.к. имеются сообщения о случаях перекрестных аллергических реакций.
При длительном применении Зинната возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в т.ч. Зинната, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.
При лечении препаратом Зиннат болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это частое и обычное, самопроизвольно проходящее последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.
При назначении Зинната пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в суспензии.
Поскольку у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина с использованием щелочи и пикриновой кислоты.
Гранулы или приготовленную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.
