Наименование: Мемотропил
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой
Дозировка: 1.2 г; 800 мг;
МНН: Пирацетам
Код АТХ: N06BX03
Группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Подгруппа: Психоаналептики
Фармгруппа: Психостимуляторы, препараты для лечения синдрома гиперреактивности и дефицита внимания и ноотропы
Фармподгруппа: Психостимуляторы и ноотропы другие
Характеристика: Форма выпуска, состав
Таблетки Мемотропил, покрытые оболочкой, продолговатые, с закругленными концами, двояковыпуклые, с делительной риской.
1 таб.:
- пирацетам 800 мг или 1.2 г
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, лак оранжевый (Е110), тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.
Фармгруппа: ноотропное средство.
Фармдействие: Мемотропил - ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты.
Пирацетам непосредственно воздействует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же умственную работоспособность. Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. При применении в дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.
Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 100%.
После однократного приема препарата в дозе 2 г Cmax, составляющая 40-60 мкг/мл, достигается через 30 мин в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости.
Распределение и метаболизм
Кажущийся Vd составляет около 0.6 л/кг.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение
Т1/2 составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8.5 ч из спинномозговой жидкости.
80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Показания: — симптоматическое лечение психоорганического синдрома (в т.ч. у пожилых больных со снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа);
— последствия ишемического инсульта, такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, снижение двигательной и психической активности;
— для лечения психоорганического и абстинентного синдромов при хроническом алкоголизме;
— период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;
— лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
— низкая обучаемость у детей с психоорганическим синдромом (в составе комплексной терапии);
— для лечения кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);
— серповидно-клеточная анемия (в составе комплексной терапии).
Категория действия на плод: Мемотропил противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания: — острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
— терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
— детский возраст до 1 года;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата Мемотропил.
Дозирование: Препарат принимают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок). Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут.
При лечении хронического психоорганического синдрома препарат Мемотропил назначают в дозе 4.8 г/сут. в течение первой недели, а затем переходят на поддерживающую дозу 1.2-2.4 г/сут.
При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сут.
При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза - 2.4 г/сут.
При лечении головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 2.4-4.8 г/сут.
Детям для коррекции низкой обучаемости препарат Мемотропил назначают в дозе 3.3 гсут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.
При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сут., каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут. до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата Мемотропил, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут. каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 приема.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу Мемотропила следует корригировать в зависимости от величины клиренса креатинина.
Почечная недостаточность |
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Режим дозирования |
Норма |
>80 |
Обычная доза |
Легкая |
50-79 |
2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема |
Средняя |
30-49 |
1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая |
<30 |
1/6 обычной дозы, однократно |
Терминальная стадия |
<20 |
Противопоказан |
Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы Мемотропила не требуется.
Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведеной выше.
Побочное действие: Со стороны ЦНС: гиперкинезия (1.72%), нервозность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%). Эти побочные эффекты чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2.4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях - головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%) - чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2.4 г/сут.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).
Дерматологические реакции: в единичных случаях - дерматит, зуд, высыпания, отек.
Передозировка: Симптомы: при приеме внутрь препарата в дозе 75 г отмечены диспептические симптомы, такие как диарея с кровью и боли в животе.
Лечение: следует промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Взаимодействие: При совместном применении Мемотропила с гормонами щитовидной железы (трийодтиронин и тетрайодтиронин) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Не отмечено взаимодействия Мемотропила с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
При применении пирацетама в высоких дозах (9.6 г/сут.) отмечалось повышение эффективности аценокумарола у больных венозным тромбозом (больше выражено снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro в концентрации 142 мкг/мл, 426 мкг/мл и 1422 мкг/мл пирацетам не угнетает изоферменты CYP1А2, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1 и CYP4А9/11. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и CYP3А4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут. у больных эпилепсией не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат).
Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме пирацетама в дозе 1.6 г.
Особые указания: В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать Мемотропил больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии у пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек. При необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
